【参考值】

　　有效血药浓度范围：15～25mg/L，对绝大多数革兰氏阴性杆菌的丁胺卡那霉素浓度：1～16μg/ml。峰值浓度：＜30mg/L，谷浓度：＜30mg/L。

　　【药代动力学参数】

　　丁胺卡那口服不吸收，肌肉注射吸收完全，达峰浓度时间：0.5～2小时，血浆蛋白结合率：0～3.6%，半衰期：0.8～5.6小时。

　　【药物影响】

　　丁胺卡那霉素不能与速尿、利尿酸等合用

　　药剂名称： 丁胺卡那霉素

　　别名： 阿米卡星、阿米卡霉素　 Amikacin　 Amikin　

　　主要成分和含量：　

　　性状： 本品为卡那青霉素A的半合成衍生物的硫酸盐，白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭、无味。极易溶于不，几乎不溶于丙酮、甲醇或氯仿。

　　药理和应用： 本品抗菌谱与庆大霉素相似，但对耐卡那霉素、妥布霉素和庆大霉素的细菌包括绿脓杆菌和沙雷氏杆菌仍有效。所以临床用于对庆大、卡那霉素耐药菌引起的严重感染，可与青霉素类及头孢菌素类合用。

　　用法和用量： 肌注：每次0.2～0.4g，每日2～3次，最大剂量每日不宜超过1.5g，为减少耳毒，连续用药不宜超过7～10天。

　　体内过程：　

　　不良反应和注意： 与庆大霉素相似，耳毒作用与卡那霉素更相似，肾功能减退患者应减量或延长给药间隔。

　　配伍禁忌：　

　　制剂和规格：　注射剂：0.2g瓶（20U）。

　　3.卡那霉素（kanamycin）由链丝菌培养液获得。卡那霉素体内过程与链霉素、庆大霉素基本相同。其抗菌谱与链霉素相似，但稍强，对多数常见的革兰阴性菌及结核菌有效，但对绿脓杆菌无效。体内抗菌有效的血药浓度范围为8～16μg/ml。卡那霉素由于毒性及耐药菌较多见，其在临床应用已为庆大霉素等其他氨基甙类药所取代。

　　5.阿米卡星（amikacin，丁胺卡那霉素）是卡那霉素的半合成衍生物，其抗菌谱为本类药物中最宽的。其突出优点是对许多肠道革兰阴性菌和绿脓杆菌所产生的钝化酶稳定，因而主要用于治疗对其他氨基甙类耐药菌株（包括绿脓杆菌）所致的感染，如对庆大霉素、卡那霉素耐药株引起的尿路、肺部感染，以及绿脓、变形杆菌所致的败血症。与羧苄西林或头孢噻吩合用。连续静脉滴注治疗中性粒细胞减少或其他免疫缺陷者感染，可获得满意效果。阿米卡星仅可为革兰阴性菌所产生的一种乙酰转移酶AAC（b'）所钝化而耐药，此外，由于细胞壁屏障作用，致使药物不能有效渗入细菌体也可导致耐药株产生。

　　【不良反应】

　　1.耳毒性　临床反应可分为二类：一为前庭功能损害，有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍，其发生率依次为：新霉素（已少用）＞卡那霉素＞链霉素＞西索米星＞庆大霉素＞妥布霉素＞奈替米星。另一为耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋，其发生率依次为：新霉素＞卡那霉素＞阿米卡星＞西索米星＞庆大霉素＞妥布霉素＞链霉素。必须指出耳聋性的许多自觉症状并不明显，但经仪器监测显示有前庭功能或听力损害的“亚临床耳毒性”反应的发生率则可达10%～20%，最先影响为高频听力，随后逐渐波及低频部分。耳毒性发生机制可能是内耳淋巴液中药物浓度过高，损害内耳柯蒂氏器内、外毛细胞的糖代谢和能量利用，导致内耳毛细胞膜上钾钠离子泵发生障碍，终使毛细胞的功能受损。

　　为防止和减少耳毒性反应，在治疗过程中应注意观察耳鸣、眩晕等早期症状的出现，进行听力监测，并根据患者的肾功能（肌酐清除率等）及血药浓度来调整用药剂量。除非必要，应避免与高效利尿药或其他耳毒性药物合用。

　　2.肾毒性　氨基甙类主要经肾排泄并在肾（尤其是皮质部）蓄积，主要损害近曲小管上皮细胞，但不影响肾小球，临床化验可见蛋白尿、管形尿、尿中红细胞、肾小球过滤减少，严重者可发生氮质血症及无尿等。年老、剂量过高以及与其他肾毒性药物如呋塞米、多粘菌素、两性霉素B等合用时容易发生肾功能损害，在常用剂量时各药对肾的毒性顺序为：新霉素＞卡那霉素＞妥布霉素＞链霉素，奈替米星肾毒性很低。

　　3.神经肌肉阻断作用　各种氨基甙类抗生素均可引起神经肌肉麻痹作用，虽较小见，但有潜在性危险。神经肌肉阻断作用与剂量及给药途径有关，如静脉滴注速度过快或同时应用肌肉松弛剂与全身麻醉药。重症肌无力者尤易发生，可致呼吸停止。其机制是乙酰胆碱的释放需Ca2+的参与，药物能与突触前膜上“钙结合部位”结合，从而阻止乙酰胆碱释放。当出现神经肌肉麻痹时，可用钙剂或新斯的明治疗。

　　4.过敏反应　氨基甙类可以引起嗜酸粒细胞增多，各种皮疹，发热等过敏症状，也可引起严重过敏休克，尤其是链霉素引起的过敏休克发生率仅次于青霉素G，应引起警惕。

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